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商品属性
[规格]100片/盒
[剂型]片剂
[日本原文商品名]アクトス錠15
[英文通用名]Pioglitazone hydrochloride
[面向患者对象]成人
[针对病症]2型糖尿病
【注意】原研的
【商品特征】提自民岛索的竹用，改善立糖。通常，应用于2型糖尿病。
【觌袼】100
【性状】片刻
【成分说明】添物：按甲基纤维素怀，轻再基纤维素，硬胎酸悦，乳她水合物
【功能主治】2型糖尿病
以下疗法不能得到十分的效果的情况可以推断可能是产生映岛素抗体。
·仅使用饮食疗法，远动疗法
·饮食疗法，远动疗法上，闲加使用留考枪自面如事剂
饮食疗法，远动疗法上，附加使用端陈的炎的剂
饮食疗法，远动疗法上，附m他用wu英的物
2)饮食疗法，远动疗法上，附加适用缺岛意制剂
【用法用量】
◆仅用食疗，远动疗法或者食疗，运动疗法+磺酰据类的剂或者a-葡笔她首酶抑制剂或者观照类的物的情况：成人1日1次15-30mg早饭前或者早饭后口象，可根据情况暗减，最多不要超过啦
◆食疗，远动疗法+缺岛素制用的情况成人1日1回15mg早饭前或者早饭后口服，可根据个人情况增减，最多不要超过30mg。 注愈1拉是世格列M1smg
【注意事项】
主要到作用：皮疹，湿疼，痛痒，恶心，骨折，体重增加，糖尿病性黄斑水种(视力低下等)发病或者恶化等，发现后及时咨询医生，
偶尔发生以下情况，立刻中止使用，及时就途。
突然体重增加n，呼吸急促，心饿心力安词
*全身不适，食欲不振，皮肤相保白发闻肝功能不全，黄自1
◆种账浮訷
p装出汗，饥饿.我降血地d伏
◆鼠肉疼痛，无力，尿色[横坟肌溶解1
以上不是全部竹用，发现其他在状，及时省肉医生。
禁忌 请务必参考说明书
艾可拓（盐酸吡格列酮片）
基本信息
商品名：艾可拓
通用名：盐酸吡格列酮片
成份
本品主要成份为盐酸吡格列酮，化学名称为 (±)-5-[[4-[2-(5 – 乙基 – 2 – 吡啶基) 乙氧基] 苯基] 甲基]-2,4 – 噻唑烷二酮盐酸盐
结构式：
（插入对应结构式图）
分子式：\(\mathrm{C_{19}H_{20}N_{2}O_{3}S\cdot HCl}\)
分子量：392.90
性状
本品为白色或类白色片。15mg 规格为圆形薄膜衣片。
适应症
2 型糖尿病
本品是一种可改善 2 型糖尿病患者血糖控制的药物，推测为有胰岛素抵抗性患者的用药。
- 仅饮食疗法和 / 或运动疗法血糖控制不佳时。
- 仅使用磺脲类口服降糖药血糖控制不佳时，可与磺脲类药物联合用药。
- 仅使用双胍类口服降糖药血糖控制不佳时，可与双胍类药物联合用药。
- 仅使用胰岛素治疗血糖控制不佳时，可与胰岛素联合用药。
- 仅使用 α- 葡萄糖苷酶抑制剂血糖控制不佳时，可与 α- 葡萄糖苷酶抑制剂联合用药。
有关联合用药的注意事项请参照【重要注意事项】项。
本品用于已确诊的充血性心力衰竭患者。必须密切观察除血糖控制之外还有心力衰竭恶化的情况，医师需仔细评估症状状况后再用药。处于心功能 NYHA III、IV 级的患者禁止使用。甲状腺腺瘤患者需严密观察。
规格
15mg（以吡格列酮计）
用法用量
1. 成人
口服，一日一次。早饭时服用本品的起始推荐剂量为一日一次 15mg 或 30mg。结合心功能状态及血糖控制情况，最高剂量可增至一日一次 45mg。
- 与磺脲类联用时：起始剂量一日一次 15mg 或 30mg，维持原有磺脲类药物剂量，若出现低血糖，可适当减少磺脲类药量。
- 与二甲双胍联用时：起始剂量一日一次 15mg 或 30mg，二甲双胍剂量可维持不变，一般不会引发低血糖。
- 与胰岛素联用时：起始剂量一日一次 15mg 或 30mg，维持原有胰岛素剂量，若出现低血糖或空腹血糖下降，可减少胰岛素用量。
- 与 α- 葡萄糖苷酶抑制剂联用时：起始剂量一日一次 15mg 或 30mg，结合血糖控制情况调整两药剂量。
2. 特殊人群
- 肝功能不全患者：活动性肝病、转氨酶持续升高超过正常上限 2.5 倍者禁用；轻度肝功能异常需严密监测。
- 肾功能不全患者：轻中度肾功能不全无需调整起始剂量，重度需谨慎评估。
- 老年人：因生理机能下降，建议从 15mg 起始，密切监测后调整剂量。
重要使用细节
- 本品最大日剂量 45mg，高龄患者多发不良反应几率更高，推荐起始 15mg，严密观察后加量。
- 本品与胰岛素、磺脲类联用低血糖风险升高，初始以一日 1 次 15mg 起始，后续谨慎增量；联用胰岛素时建议胰岛素减量，一日 1 次 15mg 起始。
- 漏服：不可在下一次服用双倍药量，按正常剂量服药即可。
儿童用药
尚未确立儿童用药安全性，不推荐儿童使用。
不良反应
临床试验汇总数据
在日本开展的临床试验中，一日 1 次服用盐酸吡格列酮 15mg、30mg 或 45mg 的 1164 例患者中，有 364 例出现不良反应（包含实验室检查异常），主要不良反应为水肿、体液潴留、体重增加等。
1. 严重不良反应
(1) 心力衰竭（发生率不明）：体液潴留会诱发或加重心力衰竭，出现浮肿、胸闷、呼吸困难、心悸、颈静脉怒张、肺部啰音、胸腔积液等表现时，需立即停药并采取利尿等干预措施。
(2) 肝功能障碍（0.1%~ 不足 5%）：会出现伴随转氨酶显著升高的肝功能异常、黄疸，需定期监测肝功能，出现乏力、食欲减退、黄疸等情况立即停药处理。
(3) 低血糖（联用其他降糖药时发生率升高）：单用本品低血糖少见，联用磺脲类、胰岛素时易出现低血糖，表现为乏力、冷汗、手抖、意识障碍等，必要时调整联用药物剂量。
(4) 横纹肌溶解症（发生率不明）：出现肌痛、肌无力、肌酸激酶显著升高、肌红蛋白尿引发肾损伤时停药处理。
(5) 胰腺炎（发生率不明）：出现剧烈持续腹痛、呕吐等表现时及时检查干预。
(6) 贫血（0.1%~ 不足 5%）：会出现血红蛋白、红细胞压积下降，多为初期一过性变化，需监测血常规。
(7) 骨折：长期用药女性患者骨折风险升高，需关注骨骼健康。
2. 其他不良反应
按系统分类如下：
表格
| 系统 | 发生率≥5% | 发生率 0.1%~＜5% | 发生率＜0.1% |
|---|---|---|---|
| 代谢及营养 | 水肿、体重增加 | 低血糖（联用降糖药）、血脂异常 | 食欲异常、脱水 |
| 消化系统 | 腹胀、腹泻、恶心、呕吐、便秘、肝功能指标升高 | 胃溃疡、肠炎 | |
| 神经系统 | 头痛、头晕、嗜睡 | 失眠、震颤 | |
| 肌肉骨骼 | 关节痛、肌痛 | 肌无力 | |
| 皮肤 | 皮疹、瘙痒 | 湿疹、光敏反应 | |
| 血液 | 贫血 | 白细胞减少、血小板减少 | |
| 其他 | 乏力、发热、心电图异常 | 视力模糊、出汗异常 |
海外临床试验数据
海外长期研究中，吡格列酮用药人群心力衰竭、骨折风险数据与日本试验趋势一致，用药全程需持续监测心功能、骨密度、肝功能指标。
禁忌
以下患者禁止使用本品：
- 确诊充血性心力衰竭（NYHA II-IV 级）患者。
- 对本品任一成份过敏者。
- 有活动性肝病或 ALT 持续＞正常上限 2.5 倍的肝功能不全患者。
- 孕妇或备孕女性。
注意事项
1. 重要注意事项
(1) 心力衰竭风险监测：用药前评估心功能，用药期间监测体重、浮肿、呼吸困难等表现，出现心衰征象立即停药就医。
(2) 肝功能监测：用药前检测肝功能，用药后前 1 年每 2 个月复查，之后定期监测，转氨酶升高及时干预。
(3) 低血糖防控：联用胰岛素、磺脲类降糖药时，从小剂量起始，警惕低血糖，指导患者识别低血糖症状、随身携带糖块。
(4) 水肿处理：轻度水肿可限盐、调整剂量，中重度水肿排查心衰后停药处理。
(5) 女性骨折预防：绝经后女性补充钙和维生素 D，定期做骨密度筛查。
2. 慎用人群
(1) 有心力衰竭既往史、心肌梗死、心绞痛等心血管疾病史患者。
(2) 轻度肝功能异常（ALT≤正常上限 2.5 倍）患者。
(3) 肾功能不全患者。
(4) 老年患者。
(5) 多囊卵巢综合征患者：有排卵恢复受孕的可能，育龄女性需做好避孕措施。
3. 孕妇及哺乳期妇女用药
- 孕妇禁用，动物实验发现大剂量有胎儿发育异常风险。
- 哺乳期用药需暂停哺乳。
4. 儿童用药
儿童安全性未确立，不推荐使用。
5. 老年用药
老年人生理机能减退，易出现水肿、心衰，起始 15mg，严密监测后缓慢增量，最高剂量一般不超过 30mg。
药物相互作用
1. 药效影响类联用
表格
| 联用药物 | 联用效果 | 处理方式 |
|---|---|---|
| 胰岛素 / 磺脲类降糖药 | 低血糖风险显著升高 | 起始小剂量，可提前下调联用药物剂量，加强血糖监测 |
| CYP2C8 抑制剂（吉非贝齐等） | 吡格列酮血药浓度升高、半衰期延长 | 本品最大剂量不超过 30mg |
| CYP2C8 诱导剂（利福平） | 吡格列酮血药浓度下降 | 根据血糖上调本品剂量 |
2. 药代动力学数据
健康受试者单次口服 15mg 吡格列酮，联用吉非贝齐后 AUC 升高 3 倍、半衰期延长至 18 小时；联用利福平后 AUC 下降超 50%。
体外代谢数据
吡格列酮主要经 CYP2C8 代谢，少量经 CYP3A4 代谢，需关注 CYP2C8 调节剂的联用影响。
药理毒理
1. 作用机制
吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ），调控糖脂代谢相关基因，提升外周组织胰岛素敏感性、降低肝脏糖异生，改善空腹及餐后血糖。
2. 降糖药效试验
动物 db/db 糖尿病模型中，本品可剂量依赖性降低血糖、改善糖耐量；Zucker 肥胖大鼠长期给药可延缓糖尿病进展。
3. 毒理研究
- 重复给药毒性：大鼠、犬长期大剂量给药可见脂肪蓄积、心脏肥大、肝脏酶学升高，低剂量无明显毒性。
- 生殖毒性：动物高剂量给药可见胚胎发育迟缓，无明确致畸性，但孕妇仍禁用。
- 致癌性：大鼠长期给药可见良性脂肪肿瘤升高，人体临床未确认肿瘤风险升高。
药代动力学
空腹口服 15mg，血浆达峰时间约 2 小时，半衰期 3~7 小时；进食会延缓达峰时间、不改变总吸收量；蛋白结合率＞99%，主要经胆汁粪便排泄，尿液排泄不足 15%。
表格
| 参数 | 空腹 15mg | 餐后 15mg |
|---|---|---|
| Cmax(μg/mL) | 1.41±0.32 | 1.12±0.29 |
| Tmax(h) | 2.0±0.5 | 3.5±1.1 |
| AUC(μg·h/mL) | 8.13±1.62 | 8.25±1.83 |
临床试验
1. 单药治疗试验
2 型糖尿病血糖控制不佳患者，分别使用 15mg、30mg、45mg 每日一次单药治疗，24 周后糖化血红蛋白（HbA1c）较基线显著下降，45mg 组降糖幅度最大，同时伴随空腹胰岛素水平下降、胰岛素抵抗改善，水肿发生率随剂量升高而增加。
2. 联合用药试验
(1) 联用磺脲类：原有磺脲类血糖控制不佳患者，加用吡格列酮 15~30mg 每日一次，HbA1c 进一步下降，低血糖发生率小幅上升，多数无需停用磺脲类，仅少数下调磺脲剂量。
(2) 联用二甲双胍：二甲双胍最大耐受剂量血糖不达标者，加用吡格列酮，HbA1c 显著改善，低血糖发生率极低。
(3) 联用胰岛素：胰岛素治疗血糖波动大的患者，加用吡格列酮后血糖平稳性提升，需酌情减少胰岛素用量降低低血糖风险。
长期终点试验
海外 PROactive 研究纳入 5238 例 2 型糖尿病合并心血管高危患者，平均随访 34.5 个月，吡格列酮组全因死亡、心梗、卒中复合终点呈非劣效，心衰住院率有所升高，骨折风险女性更突出。
贮藏
密封，室温（10~25℃）保存，避免潮湿、高温环境。
包装
铝塑泡罩包装，7 片 / 板；14 片 / 板；21 片 / 板；28 片 / 板。
有效期
36 个月
生产企业、批准文号等信息
| 【特征说明】 | 本药作用于胰岛素受体的胰岛素结合部位之后，减轻胰岛素抵抗，抑制肝脏中的糖生成，增强外周组织对糖的利用，从而降低血糖。 |
|---|---|
| 【规格】 | 100片［10片（药品泡罩包装）×10板］。 |
| 【性状】 | 白色至带黄白色、有刻痕的素片。 |
| 【成分说明】 | 有效成分：每1片含：盐酸吡格列酮16.53毫克（以吡格列酮计为15毫克）。 |
| 【功能主治】 | 2型糖尿病。 |
| 【用法用量】 | 1、〈仅采用饮食疗法、运动疗法的情况，以及在饮食疗法、运动疗法基础上使用磺酰脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂或双胍类药物的情况〉通常，成人以吡格列酮计，一次15至30毫克，一日1次，在早餐前或早餐后口服给药。另外，可根据性别、年龄、症状适当增减剂量，但上限为45毫克。 |
| 【注意事项】 | 1、由于可能会在短时间内出现被认为是由循环血浆量增加所导致的水肿，而且心力衰竭也有可能恶化或发作，所以在服药期间要留意水肿、体重急剧增加以及症状的变化。如果发现异常，应立即指导患者停止服用本药，并前往就医。 2、因为有可能出现心电图异常或心胸比增大的情况，所以要定期进行心电图检查等，充分做好观察。若发现异常，应暂时停止给药或酌情减量等，慎重地进行给药操作。 3、如果存在如本身有肝功能损害等必要情况，需定期进行肝功能检查。若发现异常，应停止给药等，采取恰当的处理措施。 4、因为有可能引发低血糖，所以必须就低血糖症状及其应对方法向患者进行充分说明。 5、由于不能完全排除接受本药治疗的患者患膀胱癌的风险有所增加的可能性，因此需注意以下几点： （1）应避免给正在接受膀胱癌治疗的患者使用本药。另外，尤其是对于有膀胱癌病史的患者，要在充分考虑本药的有效性和危险性之后，慎重判断是否可以给药。 （2）在开始给药之前，要向患者或其家属充分说明患膀胱癌的风险后再进行给药。并且，在给药期间如果发现患者出现血尿、尿频、尿痛等症状，应立即指导患者前往就医。 （3）在给药期间，要定期进行尿液检查等。若发现异常，应采取适当的处理措施。此外，在停药后也需继续进行充分的观察。 6、如果要给药，需定期检查血糖和尿糖，确认药物的效果。如果连续给药3个月后效果仍不充分，应尽快更换为其他治疗药物。 7、众所周知，有因血糖急剧下降而导致糖尿病视网膜病变恶化的病例，而且本药也有相关报告案例，所以需加以注意。 8、因为有可能出现低血糖症状，所以在给从事高空作业、驾驶汽车等工作的患者给药时需谨慎。 9、α-葡萄糖苷酶抑制剂与本药每日45毫克联合使用的安全性尚未得到确立（几乎没有使用经验）。 10、α-葡萄糖苷酶抑制剂、磺酰脲类药物以及本药这三种药物联合使用时的安全性尚未确立。从临床试验结果来看，有副作用发生率升高的趋势。 11、双胍类药物与本药每日45毫克联合使用的安全性尚未得到确立（几乎没有使用经验）。 |
| 【禁忌】 | 1、心力衰竭患者及有心力衰竭既往史的患者[在动物试验中，可见随着循环血浆量增加而出现的被认为是代偿性变化的心脏重量增加，而且，临床上也有出现心力衰竭恶化或发病的报告。] 2、严重酮症、糖尿病昏迷或前驱昏迷、1型糖尿病患者[必须通过输液、胰岛素迅速纠正高血糖。] 3、有严重肝功能损害的患者。 4、有严重肾功能损害的患者。 5、严重感染症、手术前后、有严重外伤的患者[因为期望通过胰岛素注射来管理血糖，所以不适合使用本药。] 6、对本药成分有过敏既往史的患者。 7、孕妇或可能怀孕的女性。 |
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