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AV超级伟哥西地那非特征说明
西地那非通过选择性抑制阴茎海绵体中的5型磷酸二酯酶(PDE5)，抑制由神经及海绵体内皮细胞来源的一氧化氮(NO)刺激所产生的阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)的分解，从而使阴茎海绵体平滑肌松弛，增加血流量，使阴茎勃起并维持勃起状态。
二、规格
20枚[10枚×2]
三、性状
是一种淡红色薄膜状的口腔崩解制剂。
四、特征说明
有效成分：每片含枸橼酸西地那非70.23毫克(以西地那非计为50毫克)。
添加剂：羟丙基纤维素、聚乙二醇400、交联聚维酮、聚维酮、三氯蔗糖、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、L-薄荷脑、羟丙甲纤维素、二氧化钛、三氧化二铁。
五、功能主治
勃起功能障碍(无法获得足以进行满意性行为的勃起以及维持该勃起状态的患者)。
六、用法用量
通常情况下，成人一日一次，以西地那非计，在性行为约1小时前口服25毫克至50毫克。
对于高龄者(65岁及以上)、有肝功能障碍的患者以及有重度肾功能障碍(内生肌酐清除率Ccr<30毫升/分钟)的患者，由于已观察到本药在血浆中的浓度会升高，所以起始剂量应为25毫克。
一日仅给药一次，给药间隔需在24小时以上。
⚠️ 重要医疗提示（在查看翻译前请务必阅读）：
这是一款处方药（日本批准用于治疗勃起功能障碍），严禁与硝酸酯类药物（如硝酸甘油、消心痛等，常用于治疗心绞痛）同时服用，否则可能导致致死性低血压。此外，该药有严格的心血管风险禁忌，必须在医生指导下使用。
以下是为您整理的简体中文专业版说明书，已按WordPress/公众号排版格式优化，保留了所有关键数据和表格。
万艾可（Viagra）日本版药品说明书（中文专业版）
药品通用名： 枸橼酸西地那非片 / 枸橼酸西地那非口腔崩解膜
商品名： バイアグラ（Viagra / 万艾可）
剂型： 片剂（25mg, 50mg）、口腔崩解膜（25mg, 50mg）
适应症： 勃起功能障碍（ED）
1. 警告
1.1 严禁与硝酸酯类药物合用
本药与硝酸酯类药物（如硝酸甘油、亚硝酸戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地尔等）或一氧化氮（NO）供体合用时，会增强降压作用，导致过度低血压。因此，在给药前必须充分确认患者未使用此类药物，且在给药期间及给药后也需充分注意避免使用。[参考 2.2, 10.1]
1.2 心血管风险
已有包含死亡病例在内的心肌梗塞等严重心血管系统不良事件报告。在给药前，必须充分确认患者是否存在心血管系统障碍。
2. 禁忌（以下患者禁止给药）
- 对本药成分有过敏史的患者。
- 正在服用硝酸酯类药物或一氧化氮（NO）供体（如硝酸甘油、亚硝酸戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地尔等）的患者。
- 被认为有心血管系统障碍等而不宜进行性行为的患者。[参考 1.2, 8.1]
- 重度肝功能损害患者。[参考 9.3.1]
- 低血压患者（血压 <90/50mmHg）或高血压未得到控制的患者（安静时收缩压 >170mmHg 或舒张压 >100mmHg）。[参考 1.2, 8.1]
- 最近6个月内有脑卒中、脑出血或心肌梗塞病史的患者。[参考 1.2, 8.1, 9.1.1]
- 视网膜色素变性患者（此类患者中有少数存在遗传性磷酸二酯酶障碍）。
- 正在服用氨基碘酮盐酸盐（口服剂）的患者。[参考 10.1]
- 正在服用可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂（如利奥西呱）的患者。[参考 10.1]
3. 组成与性状
3.1 组成
表格
| 贩卖名 | 有效成分 (1片中) | 添加剂 |
|---|---|---|
| Viagra 片剂 25mg | 枸橼酸西地那非 35.12mg (相当于西地那非 25mg) |
结晶纤维素、无水磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、乳糖一水合物、二氧化钛、三氧化二铁、蓝色2号 |
| Viagra 片剂 50mg | 枸橼酸西地那非 70.23mg (相当于西地那非 50mg) |
结晶纤维素、无水磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、乳糖一水合物、二氧化钛、三氧化二铁、蓝色2号 |
| Viagra OD Film 25mg | 枸橼酸西地那非 35.12mg (相当于西地那非 25mg) |
交联聚维酮、蔗糖、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇400、氧化钛、三氧化二铁、L-薄荷醇 |
| Viagra OD Film 50mg | 枸橼酸西地那非 70.23mg (相当于西地那非 50mg) |
交联聚维酮、蔗糖、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇400、氧化钛、三氧化二铁、L-薄荷醇 |
3.2 制剂性状
表格
| 贩卖名 | 外形 (mm) | 识别码 | 色调等 |
|---|---|---|---|
| Viagra 片剂 25mg | 菱形，9.3 x 6.8 x 3.4 | Pfizer VGR 25 | 青色薄膜衣片 |
| Viagra 片剂 50mg | 菱形，11.3 x 8.2 x 4.4 | Pfizer VGR 50 | 青色薄膜衣片 |
| Viagra OD Film 25mg | 矩形，短边16 x 长边24 x 厚约0.2 | – | 淡红色 |
| Viagra OD Film 50mg | 矩形，短边24 x 长边32 x 厚约0.2 | – | 淡红色 |
4. 功效或效果
勃起功能障碍（勃起不全）
即无法达到或维持足以进行满意性行为的勃起。
5. 与功效效果相关的注意
5.1 给药时，为了诊断勃起功能障碍及其基础疾病，需进行既往史调查及各项检查，仅限于基于客观诊断需要进行临床治疗的患者。
5.2 本药不是催淫剂或性欲增强剂。
6. 用法及用量
通常，成人1日1次，以西地那非计，在性行为前约1小时口服25mg～50mg。
对于高龄者（65岁以上）、肝损害患者及重度肾损害（Ccr < 30mL/min）患者，由于本药血浆浓度增加，应以25mg作为起始用量。
1日给药1次，给药间隔需在24小时以上。
7. 与用法及用量相关的注意
与食物同服本药时，与空腹给药相比，效果显现时间会延迟。[参考 16.2.1]
8. 重要基本注意
8.1 性行为本身伴随心脏风险，因此在开始勃起功能障碍治疗前，需注意心血管系统的状态。
8.2 国外有报告少数出现持续勃起（4小时以上）或异常勃起（6小时以上伴疼痛）的病例。若出现勃起持续4小时以上的症状，应立即接受医生诊断，以免对阴茎组织造成损伤或导致勃起功能永久性丧失。
8.3 临床试验中已确认有眩晕和视觉障碍，从事驾驶或机械操作时需小心。
8.4 给药后若出现急剧视力下降或急剧听力丧失，应中止给药并迅速接受眼科或耳鼻喉科专科医生的诊断。
9. 特定背景患者相关的注意
9.1 合并症・既往史等患者
- 9.1.1 最近6个月内有脑卒中、脑出血或心肌梗塞病史的患者：需充分确认是否存在心血管系统障碍。
- 9.1.2 阴茎解剖结构异常（弯曲、海绵体纤维化、佩罗尼氏病等）患者：性行为可能困难且伴有疼痛。
- 9.1.3 可能成为持续勃起症诱因的疾病（镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病等）患者。
- 9.1.4 正在服用PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗药的患者：联合使用的安全性尚未确立。
- 9.1.5 有出血性疾病或消化性溃疡的患者：本药可能增强硝普钠（NO供体）的血小板凝集抑制作用。出血性疾病或消化性溃疡患者的安全性尚未确立。
- 9.1.6 多系统萎缩（Shy-Drager综合征等）患者：本药的血管扩张作用可能加重原有低血压。
9.2 肾功能损害患者
- 9.2.1 重度肾损害（Ccr < 30mL/min）患者：应从低剂量（25mg）开始慎重给药。已确认血浆浓度增加。
9.3 肝功能损害患者
- 9.3.1 重度肝功能损害患者：不宜给药。本药主要在肝脏代谢，重度肝功能损害患者排泄延迟，血浆浓度可能增加。
- 9.3.2 肝功能损害患者（除重度外）：应从低剂量（25mg）开始慎重给药。已确认血浆浓度增加。
9.4 高龄者
应从低剂量（25mg）开始慎重给药。高龄者本药清除率降低。
10. 相互作用
本药主要通过细胞色素P450 (CYP) 3A4代谢。
10.1 并用禁忌（禁止合用）
表格
| 药剂名等 | 临床症状・处置方法 | 机制・危险因子 |
|---|---|---|
| 硝酸酯类及NO供体 (硝酸甘油、亚硝酸戊酯、硝酸异山梨酯、尼可地尔等) |
合用可能增强降压作用。 | NO刺激cGMP产生，而本药抑制cGMP分解，两者合用导致cGMP增加，NO的降压作用增强。 |
| 氨基碘酮盐酸盐 (口服剂) | 可能增强QTc延长作用。 | 机制不明。有报告称氨基碘酮与其类似药合用导致QTc延长。 |
| sGC刺激剂 (利奥西呱/Adempas) |
可能引起症状性低血压。 | 利奥西呱增加cGMP浓度，本药抑制cGMP分解，两者合用导致细胞内cGMP浓度增加，对全身血压产生相加影响。 |
10.2 并用注意（需慎重合用）
表格
| 药剂名等 | 临床症状・处置方法 | 机制・危险因子 |
|---|---|---|
| CYP P450 3A4抑制剂 (利托那韦、红霉素、克拉霉素、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑等) |
合用导致本药血浆浓度上升。最大血药浓度(Cmax)分别增加3.9倍、2.6倍、1.5倍；药时曲线下面积(AUC)分别增加10.5倍、2.8倍、1.6倍。建议从低剂量(25mg)开始慎重给药。 | 代谢酶抑制导致清除率减少。 |
| CYP P450 3A4诱导剂 (利福平、利福布汀等) |
本药血浆浓度降低。 | 代谢酶诱导导致清除率增加。 |
| 降压剂 | 有报告称与氨氯地平等降压剂合用时降压作用增强。 | 本药有血管扩张作用，合用可能增强降压作用。 |
| α阻断剂 (多沙唑嗪等) |
有报告称合用导致体位性低血压（自觉眩晕、血压下降）。建议从低剂量(25mg)开始慎重给药。 | 降压作用增强。 |
| 卡贝吉定 | 可能增强降压作用。 | – |
11. 副作用
若出现以下副作用，需充分观察，若确认异常应中止给药并进行适当处置。
11.2 其他副作用
表格
| 发生率 | 1%以上 | 0.1%～1%未满 | 0.1%未满 | 频率不明 |
|---|---|---|---|---|
| 循环器 | 血管扩张（潮红）(5.78%) | 胸痛、心悸、频脉 | 高血压、不整脉、不完全右束支传导阻滞、末梢性浮肿 | 心肌梗塞、低血压、失神 |
| 精神・神经系统 | 头痛 (3.87%) | 眩晕、失眠、昏睡 | 异常感觉、下肢痉挛、记忆力低下、兴奋、紧张亢进、错乱、思考异常、神经炎、神经过敏、神经症、不安、不眠症、无力症 | – |
| 肝脏 | – | AST增加 | ALT增加、LDH增加、血中甘油三酯增加、γ-GTP增加、血清磷增加、血中淀粉酶增加、血中胆红素增加、总蛋白减少 | – |
| 消化器 | 恶心、胃肠障碍、口渴、消化不良、腹痛 | 嗳气、胃炎、胃不适、下痢、口唇干燥、舌障碍、白舌、腹部膨满、便秘、呕吐、吞咽障碍 | – | – |
| 泌尿・生殖器 | 阴茎痛、射精障碍、勃起延长、晨勃延长、半勃起持续 | 勃起延长、持续勃起、尿路感染、前列腺疾患 | – | – |
| 呼吸器 | 鼻炎 | 呼吸障碍、鼻塞、咽头炎、喘息 | 鼻出血、气道感染症、副鼻窦炎 | – |
| 筋骨格系 | 关节痛、肌肉痛 | 骨痛、背部痛 | – | – |
| 皮肤 | 发疹 | 瘙痒症、眼睑瘙痒症、脱毛症、男性型多毛症、发汗、皮肤干燥、皮肤障碍、红斑 | – | – |
| 血液 | – | 血细胞比容减少、红细胞增加、血红蛋白减少、淋巴细胞减少症、淋巴细胞增加症、嗜酸性粒细胞增加症、红细胞增加症、白细胞减少症、白细胞增加症 | – | – |
| 感觉器 | 眼充血、结膜炎、彩视症、视觉障碍 | 眼干燥、眼痛、屈折障碍、光视症、味觉异常、味觉消失、流涎异常、羞明 | 雾视、视力低下、视网膜出血、视网膜静脉闭塞、突发性耳聋 | – |
| 其他 | – | CK增加、疼痛、热感 | BUN增加、肾功能衰竭群、淋巴管炎、血中钠减少、血中磷增加、体重增加、血中尿酸增加、尿中吡哆醇阳性、尿中葡萄糖阳性、尿中红细胞阳性、尿中蛋白阳性、疲劳、无力症 | 过敏反应、感染症 |
注：发现频率是基于勃起功能障碍适应症下的西地那非片剂国内临床试验、国外实施的II/III期临床试验及使用成绩调查结果。
15. 其他注意
15.1 临床使用基于的信息
15.1.1 非动脉炎性前部缺血性视神经病变 (NAION)
国外有报告称，在使用含本药的PDE5抑制剂期间，极少数情况下出现视力下降或视力丧失的原因可能是非动脉炎性前部缺血性视神经病变 (NAION)。
这些患者多具有NAION的危险因子[年龄（50岁以上）、糖尿病、高血压、冠脉障碍、高脂血症、吸烟等]。
国外一项针对45岁以上男性的自身对照研究显示，在PDE5抑制剂给药后的半衰期（t1/2）的5倍期间内（西地那非约为1天内），NAION发生风险约为2倍。
15.1.2 国外报告
国外有报告称，在使用含本药的PDE5抑制剂后，出现痉挛发作。
国外市售后自发报告（含100mg给药例）中，有报告称出现心原性猝死、心肌梗塞、心室性心律失常、脑出血、一过性脑缺血发作和高血压等严重心血管系统障碍不良事件（因果关系不明）。其中多数患者已具有心血管系统风险因子。多数事件发生在性行为中或性行为后，少数发生在给药后数小时至数天内。
15.2 非临床试验基于的信息
15.2.1 毒性试验
大鼠经口1个月毒性试验中，45及200mg/kg群出现肠间膜动脉炎。但在6个月试验及狗原性试验中未确认。
比格犬经口长期毒性试验（6个月、12个月）最高用量50mg/kg群中，雄动物出现特发性幼年性多发性动脉炎。
然而，判断这些病变对人类的外推性较低。
15.2.2 动物实验
因与富含黑色素的视网膜亲和性高，长期给药时需注意进行眼科检查。
16. 药物动力学
16.1 血中浓度
健康成人20名单次经口给予西地那非25、50、100及150mg时，最高血药浓度(Cmax)分别为105、192、425及674ng/mL。
0时间至最终定量可能时间为止的血药浓度-时间曲线下面积(AUCinf)分别为231、504、1148及1977ng·hr/mL，与投与量成比例增加。
血浆中西地那非在终末相的消失半衰期(t1/2)为3.23～3.31小时，迅速消失。
| 投与量 (mg) | Tmax (hr) | Cmax (ng/mL) | AUCinf (ng·hr/mL) |
| 【特征说明】 | 西地那非通过选择性抑制阴茎海绵体中的5型磷酸二酯酶（PDE5），抑制由神经及海绵体内皮细胞来源的一氧化氮（NO）刺激所产生的阴茎海绵体内环磷酸鸟苷（cGMP）的分解，从而使阴茎海绵体平滑肌松弛，增加血流量，使阴茎勃起并维持勃起状态。 |
|---|---|
| 【规格】 | 20枚［10枚×2］ |
| 【成分介绍】 | 有效成分：每片含枸橼酸西地那非70.23毫克（以西地那非计为50毫克）。 |
| 【功效功能】 | 勃起功能障碍（无法获得足以进行满意性行为的勃起以及维持该勃起状态的患者）。 |
| 【用法用量】 | 通常情况下，成人一日一次，以西地那非计，在性行为约1小时前口服25毫克至50毫克。 |
| 【全部名称】 | 商品名：バイアグラ口溶錠（Viagra Oral Disintegrating Tablets） |
成为第一个“日本AV伟哥枸橼酸西地那非介绍” 的评价者
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