美FDA批准治肥胖：14mg日版口服司美格鲁肽用法用量说明书（国内现货全网低价）

【日本司美格鲁肽口服版背景】

2021年6月4日，美国FDA批准诺和诺德（Novo Nordisk）公司开发的Wegovy（semaglutide，司美格鲁肽），与降低热量摄入和增加锻炼联用，长期控制肥胖症或超重并携带至少一种体重相关症状成人患者的体重。早在2019年9月20日，美国FDA正式批准诺和诺德（口服司美格鲁肽，每日1次）的上市申请，用于结合饮食和运动以改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【日版司美格鲁肽口服版减肥减重效果】

司美格鲁肽属于胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素，对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖，同时明显降低低血糖事件发生率，并且还有明显减轻体重、降心血管事件风险的获益。该批准是基于口服司美格鲁肽在10项PIONEER临床试验中表现出的疗效和安全性，这些临床试验总共包括9543名2型糖尿病成人患者。结果显示，治疗52周后，与西格列汀(DPP-4抑制剂)、恩格列净(SGLT2抑制剂)、利拉鲁肽(GLP-1受体激动剂)相比，服用司美格鲁肽片剂的患者糖化血红蛋白水平(HbA1c)显著降低，且体重最多可减轻4.3公斤。

【日版口服司美格鲁肽用量与用法】

每日1次口服给药，每盒100片。吞服整个片剂。请勿切割，压碎或咀嚼药片。

惠连健康每天一次以3毫克开始服用司美格鲁肽，持续30天。3mg剂量服用30天后，将剂量增加到每天一次7mg。

惠连健康如果在7mg剂量下至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到每天一次14mg。

【司美格鲁肽的药理作用】

司美格鲁肽为 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母发酵产生肽链。司美格鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰，司美格鲁肽在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸，用来增加稳定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通过结构修饰，把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链，相比C16 的利拉鲁肽，增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍，与白蛋白结合，增大了本品的分子量，避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解，延长体内半衰期。并把 34 位的赖氨酸替换成精氨酸，以确保26位C 18 侧链的稳定性。因此，本品半衰期长达1周，本品为预充式笔，含量 2 mg∶1.5 mL。司美格鲁肽为 GLP-1 受体激动剂，结合且激活GLP-1 受体，通过介导 GLP-1 受体，以葡萄糖依赖的方式，刺激胰岛素分泌，并降低胰高血糖素分泌。此外，血糖降低也与餐后初始阶段延迟胃排空有关。

药效学

司美格鲁肽可降低空腹和餐后血糖并减轻体重。通过对司美格鲁肽 12 周药效学评价，对于 T2D 患者，司美格鲁肽 1 mg 可显著降低空腹血糖水平。本品可使空腹葡萄糖降低 29 mg惠连健康dL -1 （较之安慰剂，降低 22%），餐后 2 h 葡萄糖降低 74 mg惠连健康dL -1 （降低36%），平均 24 h 葡萄糖浓度降低 30 mg惠连健康dL -1 （降低 22%）。本品还可降低 T2D 患者空腹和餐后胰高血糖素水平：较之安慰剂，本品可使空腹胰高血糖素分泌降低 8%，餐后胰高血糖素应答反应降低14%~15%，24 h 胰高血糖素浓度平均降低 12%。

安全性

司美格鲁肽在一系列研究中显示出了较好的安全性和耐受性，各个研究的数据结果一致。最常见的不良反应为胃肠道反应，且可以随着时间消失。因不良反应退出研究最常见的原因是也是胃肠道反应。司美格鲁肽 0.5 mg 组、1 mg 组与安慰剂组胃肠道反应分别为 32.7%，36.4%，15.3%。此外，还有消化不良（3.5%，2.7%，1.9%），嗳气（2.7%，1.1%，0%），肠胃气胀（0.4%，1.5%，0.8%），胃食管返流疾病（1.9%,1.5%，0.0%），胃炎（0.8%，0.4%，0.8%）。因为胃肠道不良反应中断治疗的患者分别为 3.1%、3.8% 及 0.4%。

当本品单用时，0.5 mg 组和 1 mg 组症状性低血糖发生率分别为 1.6% 与 3.8%。而当联用磺酰脲类降糖药时，发生率分别升至 17.3% 及 24.4%，严重低血糖发生率分别为 0.8% 和 1.2%。此外，所有研究中，司美格鲁肽组的淀粉酶水平增加 13%，脂肪酶增加 19%~30%。

【司美格鲁肽服用的特殊人群注意】

尚未确定在儿童患者中司美格鲁肽的安全性和有效性，暂不推荐用药。司美格鲁肽对于治疗 2 型糖尿病患者，受试者年龄 65 岁以上与较年轻受试者间比较，未观察到安全性或有效性的总体差别，但不排除老年患者个体有更大的敏感性。对于轻度，中度或重度肝损伤或肾损伤患者，与健康受试者相比，它的动力学状况无临床意义上的差别，所以无需调整剂量。

目前尚无本品用于妊娠妇女的充分数据，动物研究已经表明本品具有生殖毒性，本品对人类的潜在风险尚不清楚，建议本品不得在妊娠期间使用，如果患者在治疗期间计划怀孕或已经怀孕，应停止本品治疗。此外，鉴于司美格鲁肽在兔的乳汁中出现，本品不得在患者哺乳期内使用。

【日版口服司美格鲁肽药品不良反应】

司美格鲁肽导致的常见不良反应（发生率高于 5%）包括恶心、呕吐、腹泻和便秘。

【司美格鲁肽日版国内现货 全网最低价介绍】

惠连健康，这9年大健康职业生涯，从基层到推广到医疗项目的整体运营;在整形美容;脑科专科;儿科;精神心理科;戒瘾科;口腔科等积累经验;通过项目优化，还参与仿制药、保健品等医药领域的经验;同时积累来自上海、杭州丰富的医疗机构的资源。又辐射到营养素、体检、绿通就医服务等大健康行业经验。

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